小诺霉素的药理，小诺霉素是什么东东？，小诺霉素简介...
小诺霉素的药理
该品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对该品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对该品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对该品耐药。该品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。该品最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L。该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
小诺霉素是什么东东？
【药品名称】 通用名：硫酸小诺霉素注射液 商品名： 英文名：Micronomicin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Xiaonuomeisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸小诺霉素，其化学名为O-2-氨基-2、3、4、5-四脱氧-5-（甲基 氨基）-2-d-赤型-己糖吡喃基-（1→4）-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-（甲基氨基）-?-L-阿 拉伯吡喃糖基-（1→6）-2-脱氧- d -链霉胺硫酸盐。 其化学结构式为： 分子式：C20H41N5O7·5/2H2SO4 分子量：708.76 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 1.药理： 本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克 雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些 无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包 括产?内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等） 均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。 本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、 庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1～ 6.25mg/L。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2.毒理： 急性毒性：静脉注射本品的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为286 ±19.7 mg/kg。 慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使 肌内大剂量注射本品（156 mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天， 动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。 肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大 剂量（156 mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚 鼠（10只）应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠 耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。 【药代动力学】 本品肌内注射吸收良好。肌内注射本品60mg和120mg，血药峰浓度（Cmax）分别为4.67 ±1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，达峰时间（tmax）分别为0.67小时和0.75小时，血消除 半衰期（t1/2?）分别为2.34小时和2.63小时。以60mg/小时恒速滴注本品，半小时血药 浓度平均值约为2.54 mg/L，血药峰浓度（Cmax）（滴注完毕时）为4.75±0.65 mg/L， 血消除半衰期（t1/2?）约为2.5小时。本品吸收后广泛分布于各种体液和组织中，但在胆 汁中浓度低。本品主要随尿排泄，给药后6～8小时，给药量的60～70%被排泄，肾功能 减退时，尿中排泄量减低。本品可进入胎儿脐带和羊水中，但浓度仅为母体浓度的二分 之一；乳汁中的浓度约为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物。 【适应症】 本品主要用于大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、铜绿假 单胞菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外伤感染，也可用于败血症。 【用法用量】 肌内注射或稀释后静脉滴注。 成人 肌内注射：一次60～80mg，必要时可用至120 mg，一日2～3次；静脉滴注： 一次60mg，加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注，于1小时滴完。 小儿 按体重3～4mg/kg，分2～3次给药。 【不良反应】 1．常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量 减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或 呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性）。 2．少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、 皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎 等。 3．极少见过敏性休克。 【禁忌症】 1．对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起 耳聋或其他耳聋者禁用。 2．肾衰竭者禁用。 【注意事项】 1．肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森 病及老年患者慎用。 2. 用药时间一般不宜超过14日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行 严密监护。 3. 交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本 品过敏。 4. 有条件时疗程中应监测血药浓度，并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根 据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年 患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。 5. 本品一般只供肌内注射；稀释后可静脉滴注；但不能静脉注射，以免产生神经肌 肉阻滞和呼吸抑制作用。 6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。 7. 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1. 本品可进入胎儿脐带和羊水中，浓度约为母体浓度的二分之一，故孕妇禁用。 2. 本品在乳汁中的浓度约为母体浓度的15%，故哺乳期妇女使用本品时暂停哺乳。 【儿童用药】 早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调 整剂量。 【老年患者用药】 老年患者应根据肾功能减量使用。高龄患者禁用本品。 【药物相互作用】 1．本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性 以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能 恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼 吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。 2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑 制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、 呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒 性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈 永久性。 3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。 4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌 肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。 5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等 （以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。 7. 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。 8．本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用 时必须分瓶滴注。 【药物过量】 长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作 用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。
小诺霉素简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 小诺米星说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 小诺霉素的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 小诺米星的药理作用 3.7 小诺米星的药代动力学 3.8 小诺米星的适应证 3.9 小诺米星的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 小诺米星的不良反应 3.12 小诺米星的用法用量 3.13 小诺霉素与其它药物的相互作用 3.14 专家点评 附： * 小诺霉素相关药品说明书其它版本 这是一个重定向条目，共享了小诺米星的内容。为方便阅读，下文中的 小诺米星 已经自动替换为 小诺霉素 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音 xiǎo nuò méi sù 2 英文参考 micronomicin 3 小诺霉素说明书 3.1 药品名称 小诺霉素 3.2 英文名称 Micronomicin 3.3 小诺霉素的别名 沙加霉素；相模霉素；小诺米星；相模湾霉素；小单孢菌素；6N甲基庆大霉素；小诺新；Sagamicin 3.4 分类 抗生素 > 氨基糖苷类 3.5 剂型 注射液：每支60mg（2ml）；120mg（2ml）。 3.6 小诺霉素的药理作用 小诺米小诺霉素系由Micromonospora Sagamiensis及其变异菌株所产生的一种新的氨基糖苷类抗生素。其组成为N（6′）甲基庆大霉霉素C1a。小诺霉素抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破坏、细胞死亡。小诺霉素的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6′）稳定（此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉霉素等钝化），对产生该酶的耐药菌有较强抗菌活性。小诺霉素对大肠杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对葡萄球菌属、溶血性链球菌、不动杆菌、嗜血杆菌、摩阿结肠炎双球菌等也有一定的抗菌活性。 3.7 小诺霉素的药代动力学 小诺米小诺霉素口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。健康成人1次肌内注射小诺霉素120mg，约0.5h后可达血药浓度峰值，约为12～13μg/ml，8h后降至1μg/ml以下。小诺霉素血药浓度与剂量有关。药物吸收后可广泛分布于体内组织及体液中，可向痰液、扁桃体、眼结膜、胸腔内、脓液、腹腔积液、脐带血、羊水中分布，但在胆汁、脑脊液中浓度较低；乳汁中药物浓度约为血药浓度的15%。小诺霉素可在体内代谢，主要以失活性代谢物形式经肾随尿液排泄。血浆半衰期约为1.85～2.1h。健康成人1次肌内注射120mg，约8h后，经尿液排泄量约占给药量的85%。肾功能不全者，药物排泄时间相对延长。 3.8 小诺霉素的适应证 适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔感染以及外伤感染等，也可用于治疗败血症。 3.9 小诺霉素的禁忌证 1.对小诺霉素及其他氨基糖苷类药过敏者。 2.对杆菌肽类药过敏者。 3.10 注意事项 1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。 2.慎用:（1）孕妇、哺乳期妇女；（2）早产儿、新生儿；（3）高度过敏性体质者；（4）严重肝病伴肾功能不全者；（5）重症肌无力和震颤麻痹者；（6）年老、体弱者。 3.少数患者用药后可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清胆红素升高、白细胞减少等。 4.用药期间应多饮水。 5.一般只供肌内注射，不供静脉给药应用。 3.11 小诺霉素的不良反应 1.用药后可见皮疹、瘙痒、红斑、发热等过敏反应症状，极少见过敏性休克。 2.用药后偶见眩晕、耳鸣、重听等耳毒性。 3.用药后偶见肝、肾功能损害。 4.小诺霉素长期应用可引起非敏感菌过度生长，导致菌群失调。 5.小诺霉素肌内注射时可引起注射部位疼痛、红肿、硬结。 3.12 小诺霉素的用法用量 1.用于泌尿道感染：每次0.12g，每天2次。 2.用于其他感染：每次60mg，每天2～3次。用药疗程一般不超过2周。 3.13 药物相互作用 1.小诺霉素与头孢菌素合用时有协同抗菌作用，但合用时也可能增加肾毒性。 2.小诺霉素与堿性药（如碳酸氢钠、氨茶堿等）联用可增强抗菌活性，但同时也可能相应增加耳、肾毒性。 3.小诺霉素与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）合用可能增加耳毒性。 4.小诺霉素与右旋糖酐合用时可增加肾毒性。 5.小诺霉素与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）合用可增加耳、肾毒性。 6.小诺霉素与全身性 *** （如乙醚、甲氧氟氟氟烷）或肌肉松弛药（如筒箭毒、琥珀胆堿）合用时，神经肌肉阻滞作用加强，可致呼吸肌麻痹。 7.小诺霉素与抗组胺药合用时，抗组胺药可掩盖小诺霉素的耳毒性。 3.14 专家点评
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