本文目录索引

• 1，放线菌素D的副作用
• 2，放线菌素D的适应症
• 3，放线菌素D的测定方法

1，放线菌素D的副作用

分类名称一级分类：眼科用药 二级分类：影响免疫功能的药物 三级分类：免疫抑制剂药品英文名Dactinomycin药品别名更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD药物剂型注射剂(粉)：100μg，200μg。药理作用其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能，阻碍RNA特别是mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物，G1期前半段细胞对它最敏感，可阻止G1期向S期转变。药动学本品口服吸收差，静脉注射2min后血药浓度很快降低，其血浆半衰期很短，30min消失，分布在网状内皮系统浓度较高，用药12h仍能测出。约有50%的药物以原形排入胆汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通过血脑脊液屏障。由于其生物半衰期长，应根据药动学参数制定给药方案。动物实验提示，间歇而较大剂量给药，优于连续小剂量给药。适应证1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等。2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、视网膜母细胞瘤、视神经母细胞瘤、黑色素瘤及网状细胞瘤等。禁忌证孕妇、哺乳期妇女、水痘及带状疱疹患者及小于6个月的婴儿禁用。注意事项1.下列情况慎用：(1)骨髓功能低下者；(2)有痛风或尿酸盐性肾结石病史者；(3)有肝功能损害者；(4)近期有感染者；(5)近期接受过放射或抗癌药治疗者；(6)一岁以下幼儿；(7)孕妇；(8)哺乳期妇女。2.药物对妊娠的影响：本药影响细胞动力学，可引起突变，对胎儿有致畸性。3.本药可使血及尿中尿酸升高。4.用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。5.与维生素B2不能配伍。不良反应1.胃肠道反应：(1)常在注射后数小时出现恶心、呕吐、食欲缺乏；(2)常见腹泻、腹痛、胃及肠溃疡、口腔炎、口角炎、喉炎及直肠炎，可对症处理。2.骨髓抑制：多发生在治疗后一周，可有血小板减少、白细胞下降及贫血。3.静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破。若漏出血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射剂稀释，或以1%普鲁卡因注射剂局部封闭，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。4.其他：脱发、皮肤红斑、脱屑、色素沉着、痔疮样皮疹、肝肾损害、过敏等，可对症处理。有免疫抑制作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。用法用量1.成人：每次剂量为4～8μg/kg，常用量每次200～400μg，溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注，或溶于20～40ml生理盐水中静脉注射。每天或隔日1次，总量为4000～6000μg。2.治疗绒毛膜上皮癌：每天剂量以8～10μg/kg为宜。此药也可做胸膜腔注射。3.小儿用法：静脉注射，6～8μg/kg，溶于生理盐水20～40ml，或溶于5%葡萄糖注射剂250～500ml，静脉滴注，7～10天为1个疗程，间隔二周后可重复疗程，或10～15μg/kg，5天为1个疗程。4.治疗肾胚胎瘤：于7天内注射70μg/kg，即24h注射10μg/kg，共7天。5.玻璃体腔注射：每次0.05μg。药物相应作用1.与氯霉素、磺胺类、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可减弱维生K的作用。3.使用期间禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞和局部组织损害作用。专家点评在治疗实体瘤方面，对肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等有效。对肾母细胞瘤肾切除后，本品与放疗并用，可提高生存率；单用DACT或与MTX并用治疗绒癌、恶性葡萄胎有效率为77.6%。与环磷酰胺、长春新碱、博莱霉素、顺铂合用治疗睾丸瘤，与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文瘤，均有一定疗效。与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓聚并滞留于有核细胞内，可妨碍放射损伤的修复。本品属细胞周期非特异药，小剂量对S期最敏感，与细胞周期特异性药物作用相同，对G1期也很敏感。眼科用于视网膜母细胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、网状细胞瘤等。

2，放线菌素D的适应症

①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用，治疗维耳姆期(Wilms)瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用，治疗睾丸瘤；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。②与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，妨碍放射修复。

3，放线菌素D的测定方法

方法名称：放线菌素D的测定—分光光度法应用范围：本方法采用分光光度法测定放线菌素D含量。本方法适用于放线菌素D。方法原理：供试品经甲醇制成供试液，置于紫外-可见分光光度计，于波长442nm处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数（E1m）为202计算其含量。试剂：甲醇仪器设备：紫外-可见分光光度计试样制备：1.供试品溶液的制备精密称取供试品适量加甲醇制成每1mL中含有20μg的溶液，作为供试品溶液。注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。操作步骤：精密量取上述供试品溶液置于紫外-可见分光光度计，于波长442nm处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数为202计算其含量。参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.355。